1 350грн
Есть в наличии

Склад:

діюча речовина: месалазин;

1 таблетка містить месалазину 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки з вкрапленнями від біло-сірого до блідо-коричневого кольору. З фаскою, рискою та тисненням «500» і «mg» по обидві сторони риски з одного боку таблетки, і «PENTASA» з іншого боку таблетки. Діаметр: 13,5 мм.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Месалазин є активним компонентом сульфасалазину, який застосовують для лікування виразкового коліту і хвороби Крона.

Клінічні дослідження свідчать, що терапевтичні властивості месалазину при пероральному та ректальному застосуванні зумовлені його місцевою дією на запалені ділянки кишечнику, аніж системним ефектом.

У пацієнтів із запальними захворюваннями кишечнику спостерігаються підвищена міграція лейкоцитів, аномальне продукування цитокінів, збільшення продукування метаболітів арахідонової кислоти (особливо лейкотрієнів В4), підвищення концентрації вільних радикалів у запалених тканинах кишечнику.

Фармакологічний ефект месалазину у дослідженнях in-vitro та in-vivo полягає у пригніченні хемотаксису лейкоцитів, зменшенні продукування цитокінів і лейкотрієнів і нейтралізації вільних радикалів. Механізм дії месалазину не визначений.

Порівняльний аналіз 9 неекспериментальних досліджень (3 групових дослідження і 6 досліджень методом випадок-контроль) 334 випадків колоректального раку і 140 випадків дисплазії серед 1932 пацієнтів з виразковим колітом продемонстрували, що у пацієнтів, які проходять лікування месалазином, ризик виникнення колоректального раку скоротився на 50 %, а також показали комбінований клінічний результат для колоректального раку і дисплазії. Скорочення ризику виникнення колоректального раку залежить від дозування, про що свідчить порівняльний аналіз досліджень щоденних записів дозувань, згідно з якими месалазин має хемопревентивну дію ≥ 1,2 г/добу. Крім того, хемопрофілактика пов'язана з пожиттєвою дозою месалазину. Нарешті, було виявлено, що дотримання підтримуючого лікування месалазином скорочує ризик виникнення колоректального раку.

Дія месалазину, виявлена за допомогою експериментальних моделей і біопсії пацієнтів, підтверджує роль препарату у запобіганні колоректального раку, спричиненого виразковим колітом, а також зниженні кількості пов'язаних і не пов'язаних із запальним процесом сигнальних шляхів, задіяних у розвитку колоректального раку, спричиненого колітом.

Фармакокінетика.

Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику.

Пентаса, таблетки пролонгованої дії, являє собою мікрогранули месалазину, вкриті етилцелюлозою. Після прийому та розчинення месалазин поступово вивільняється з кожної мікрогранули під час проходження таблетки через шлунково-кишковий тракт, від дванадцятипалої до прямої кишки при будь-яких значеннях рН кишкового середовища. Через годину після перорального застосування препарату мікрогранули виявляються у дванадцятипалій кишці незалежно від вживання їжі. Середній час пасажу через кишечник у здорових добровольців становить 3-4 години.

Біотрансформація: месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і системно у печінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участі бактерій товстого кишечнику. Ацетилювання месалазину, імовірно, не пов’язане з фенотипом ацетилування пацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсикологічно неактивним.

Абсорбція: від 30 % до 50 % препарату при пероральному застосуванні всмоктується у тонкому кишечнику. Вже через 15 хвилин після введення месалазин визначається у плазмі крові. Максимальна концентрація месалазину у плазмі крові визначається через 1-4 години після прийому препарату. Концентрація месалазину у плазмі крові поступово знижується, і вже через 12 годин після застосування не визначається. Крива концентрації ацетил-месалазину у плазмі має такий самий характер, але в цілому для нього характерні більш високі концентрації і більш повільна елімінація. Метаболічне співвідношення у плазмі ацетил-месалазину до месалазину становить 3,5 до 1,3 після перорального введення у дозі 500 мг 3 рази на добу і 2 г 3 рази на добу відповідно, що відображає дозозалежне ацетилування, яке у свою чергу, може бути зумовлено насиченням препаратом.

Середні стабільні концентрації месалазину у плазмі крові становлять 2 ммоль/л, 8 ммоль/л і 12 ммоль/л після 1,5, 4 і 6 г на добу відповідно. Для ацетил-месалазину ці концентрації становлять відповідно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л і 16 ммоль/л. Проходження і вивільнення месалазину після перорального введення не залежить від прийому їжі, в той час як системне всмоктування знижується.

Розподіл: зв’язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50 %, а ацетил-месалазину – приблизно 80 %.

Виведення: час напіввиведення месалазину становить приблизно 40 хвилин, ацетил-месалазину – приблизно 70 хвилин. У зв’язку з поступовим вивільненням месалазину із препарату під час пасажу через шлунково-кишковий тракт період напіввиведення після перорального введення не може бути визначений. Однак стан стійкої рівноваги досягається після прийому внутрішньо протягом 5 днів.

Месалазин та ацетил-месалазин виводяться із сечею і калом. У сечі присутній головним чином ацетил-месалазин.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок унаслідок зменшення швидкості виведення та збільшення системної концентрації месалазину може підвищуватися ризик ураження нирок.